Farmacokinetiek van trombine uit Agkistrodon acutus bij ratten

[Abstract] Haemocoagulase Acutus (Halase), een nieuwe thermostatische halase-ontwikkeling, is een hoogwaardig trombobine-achtig enzym (TLE) afgeleid van slangengif van Agkistrodon acutus Om de farmacokinetiek van Halase, 125Ⅰ-gelabelde radio-isotopenmethode en radioassay gecombineerd met TCA te bestuderen neerslag werd toegepast bij ratten.De resultaten toonden aan dat de AUC-waarden positief gecorreleerd waren met doses onder beide gebruikte methoden, en de correlatiecoëfficiënten waren respectievelijk 0,999 8 en 0,999 0;geneesmiddelconcentratie in lever, milt en hart bereikte zijn hoogtepunt na 5 minuten toediening, terwijl de meeste andere organen dit in 30 minuten bereikten, en nam daarna geleidelijk af;op elk tijdstip was de geneesmiddelconcentratie in de lever significant hoger dan die in andere weefsels;Halase werd volledig uitgescheiden en voornamelijk in de urine.% Trombine van Agkistrodon acutus is een soort trombine geïsoleerd en gezuiverd uit het gif van Agkistrodon acutus.Het is een nieuw type hemostatisch geneesmiddel ontwikkeld door ons team. De farmacokinetiek van trombine uit Agkistrodon acutus bij ratten werd bestudeerd door middel van een 125I-gelabelde radio-isotopenmethode en trichloorazijnzuurprecipitatie in combinatie met radioactieve detectie.De resultaten toonden aan dat de AUC-waarden gemeten door de twee methoden positief gecorreleerd waren met de dosis, en de correlatiecoëfficiënten waren respectievelijk 0,9998 en 0,9990;Het geneesmiddelgehalte in lever, milt en hart was 5 minuten na toediening het hoogst, terwijl dat in de meeste andere weefsels 30 minuten na toediening het hoogst was, en daarna geleidelijk afnam;Op elk tijdstip was het geneesmiddelgehalte in leverweefsel significant hoger dan dat in andere weefsels;Bovendien is de trombine-uitscheiding van Agkistrodon acutus volledig, voornamelijk via de urine